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替格瑞洛

xcsdx.hzhchotel.com   2019/5/12    宣城市癫痫病临床研究所

    商品名为倍林达,一面刻有“T”,其上方刻有“90”字样,另一面光滑,含90 mg。替格瑞洛是一种血小板聚集抑制剂,其临床疗效和安全性已得到血小板抑制和患者后果结局研究(PLATO研究)及其多项亚组研究的验证和支持。PLATO研究也显示替格瑞洛的疗效明显优于氯吡格雷,所以被国内外多个指南列于一线推荐,且欧洲指南更是在近两年将替格瑞洛的推荐级别列于氯吡格雷之前,在替格瑞洛不能使用的患者中才能使用氯吡格雷。由于替格瑞洛与噻吩并吡啶类药物(氯吡格雷)是一种不同化学分类的药物,因此将之前的中文用名“替卡格雷”更换为“替格瑞洛”。
   替格瑞洛是一种新型的环戊基三唑嘧啶类(CPTP)口服抗血小板药物,ATC代码为B01AC24。替格瑞洛为非前体药,无须经肝脏代谢激活即可直接起效,与P2Y12 ADP受体可逆性结合。PLATO研究结果显示,替格瑞洛治疗12个月在不增加主要出血的情况下,较氯吡格雷进一步显著降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中复合终点事件风险达16%,同时显著降低心血管死亡达21%。基于替格瑞洛治疗给ACS患者带来的获益,国内外的相关指南均推荐,替格瑞洛用于ACS患者的抗血小板治疗。
替格瑞洛的稳态分布容积为87.5L。替格瑞洛及其代谢产物与人血浆蛋白广泛结合(>99%)。
    替格瑞洛主要通过肝脏代谢消除。
    适用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者,降低血栓性心血管事件的发生率。与氯吡格雷相比,本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率,两治疗组之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死,而在卒中方面无差异。
    禁忌症
    1、 对替格瑞洛或本品任何辅料成分过敏者。
    2、 活动性病理性出血(如消化性溃疡或颅内出血)的患者。
    3、 有颅内出血病史者
    4、 中-重度肝脏损害患者
    5、 因联合用药可导致替格瑞洛的暴露量大幅度增加,禁止替格瑞洛片与强效CYP3A4抑制剂(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦和阿扎那韦)联合用药。
    使用方法:口服;饭前或饭后服用,起始剂量为单次负荷量180 mg(90 mg×2片),此后每次1片(90 mg),每日两次。
    常见不良反应为:胃肠道出血,皮下或真皮出血,瘀斑以及操作部位出血,偶见不良反应为:颅内出血、头晕头痛、眼出血、咯血、呕血、胃肠道溃疡出血、痔疮出血、胃炎、口腔出血、呕吐、腹泻、腹痛、恶心、消化不良、瘙痒、皮疹及尿道和阴道出血、操作后出血;罕见不良反应为:高尿酸血症、意识混乱、感觉异常、耳出血、眩晕、腹膜后出血、便秘、关节积血、血肌酐升高、伤口出血、创伤性出血。
    药物相互作用
    替格瑞洛主要经CYP3A4代谢,少部分由CYP3A5代谢。
    其他药物对替格瑞洛的影响:CYP3A抑制剂 :合并使用酮康唑可使替格瑞洛的Cmax和AUC分别增加2.4倍和7.3倍,活性代谢产物的Cmax和AUC分别下降89%和56%;应避免本品与CYP3A强效抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、奈非那韦、茚地那韦、阿扎那韦和泰利霉素等)联合使用。
   CYP3A诱导剂:合并使用利福平可使替格瑞洛的Cmax和AUC分别降低73%和86%,活性代谢产物的Cmax未发生改变,AUC降低46%。预期其它CYP3A4诱导剂(如地塞米松、苯妥英、卡马西平和苯巴比妥)也会降低替格瑞洛的暴露。本品应避免与CYP3A强效诱导剂联合使用。
    阿司匹林 :与大于100 mg维持剂量阿司匹林合用时,会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效。与肝素、依诺肝素和阿司匹林或去氨加压素合用时,对替格瑞洛或其活性代谢产物的PK、ADP诱导的血小板聚集没有任何影响。
    替格瑞洛是CYP3A4/5和P-糖蛋白转运体的抑制剂。辛伐他汀、洛伐他汀:因为通过CYP3A4代谢,替格瑞洛可使其血清浓度升高。替格瑞洛使辛伐他汀的Cmax增加81%、AUC增加56%,辛伐他汀酸的Cmax增加64%、AUC增加52%,有些患者会增加至2~3倍。在与替格瑞洛合用时,辛伐他汀、洛伐他汀的给药剂量不得大于40mg。
    阿托伐他汀:阿托伐他汀和替格瑞洛联合用药,可使阿托伐他汀酸的Cmax增加23%、AUC增加36%。所有阿托伐他汀酸代谢产物的AUC和Cmax也会出现类似增加。
通过CYP2C9代谢的药物:和甲苯磺丁脲联合用药,不改变CYP2C9介导的药物(如华法林和甲苯磺丁脲)的代谢。
    口服避孕药:替格瑞洛与左炔诺孕酮和炔雌醇合用时会使炔雌醇的暴露增加约20%,但不会改变左炔诺孕酮的PK。当替格瑞洛与左炔诺孕酮和炔雌醇合并使用时,预期不会对口服避孕药的有效性产生具有临床意义的影响。
    地高辛(P-gp底物):替格瑞洛和地高辛联合用药可使后者的Cmax增加75%和AUC增加28%。因此建议替格瑞洛与治疗指数较窄的P-gp依赖性药物(如地高辛、环孢霉素)联合使用时,应进行适当的临床和/或实验室监测。
    与其它药物联合治疗:与已知可诱导心动过缓的药物联合用药时,应谨慎用药。在PLATO研究中,与阿司匹林、质子泵抑制剂、他汀类药物、β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂联合用药用于伴随疾病的长期治疗,与肝素、低分子肝素和静脉GpIIb/IIIa抑制剂联合用药用于伴随疾病的短期治疗。未观察到不良作用出现。与肝素、依诺肝素或去氨加压素联合用药对活化部分凝血酶时间(aPTT)、活化凝血时间(ACT)或Xa因子含量测定无影响。但是由于潜在的药效学相互作用,当替格瑞洛与已知可改变止血的药物合用时应谨慎。
    由于SSRI治疗中报告有出血异常(如帕罗西汀、舍曲林和西酞普兰),因此建议SSRI应慎与替格瑞洛合用,合用可能会增加出血风险。
    药物过量:目前还没有逆转替格瑞洛作用的解毒药,预计替格瑞洛不可通过透析清除。应根据当地标准医疗实践处置用药过量。出血为可以预期的药物过量药理效应,如发生出血,应采取适当的支持性治疗措施。
    替格瑞洛片单剂量给药高达900 mg可很好耐受。单剂量递增研究结果显示,本品的剂量限制反应为胃肠道毒性,包括恶心、呕吐、腹泻等。药物过量可能引起的具有临床意义的其它不良反应包括呼吸困难和室性停搏,应进行心电图监测。
    本品的治疗时间可长达12个月,除非有临床指征需要中止本品治疗。超过12个月的用药经验目前尚有限。急性冠脉综合征患者过早中止任何抗血小板药物(包括本品)治疗,可能会使基础病引起的心血管死亡或心肌梗死的风险增加,因此,应避免过早中止治疗。

添加:2019/5/12   录入:管理员   人气:50
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