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糖尿病治疗新药—艾塞那肽注射液

xcsdx.hzhchotel.com   2018/8/6    宣城市癫痫病临床研究所

艾塞那肽注射液用于改善2型糖尿病患者的血糖控制,适用于单用二甲双胍、磺酰脲类以及二甲双胍合用磺酰脲类,血糖仍控制不佳的患者。

艾塞那肽是合成肽类,具有肠促胰岛素分泌激素(Incretin)类似物效应.最初在钝尾毒蜥(1izard He1oderma suspectum)中发现。本品促进胰腺β细胞葡萄糖依赖性地分泌胰岛素,抑制胰高血糖素过量分泌,并且能够延缓胃排空。与胰岛素、磺酰脲类(包括苯丙氨酸衍生物和氯茴苯酸类)、双胍类、噻唑烷二酮类和α一葡萄糖苷酶抑制剂相比,艾塞那肽具有不同的化学结构和药理作用。
  作用机制
  由肠道释放进入循环的肠促胰岛素分泌激素,例如胰高血糖素样肽-1G1P-1),可增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌,井且有其它抗高血糖作用。艾塞那肽是肠促胰岛素分泌激素类似物,有与肠促胰岛素分泌激素类似的增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌和其它抗高血糖作用。
  艾塞那肽的氨基酸序列与人G1P-1氨基酸序列部分重叠。已证实艾塞那肽在体外可与已知的人G1P-1受体结合并激活该受体,通过cAMP/或其它细胞内信号传导通路的作用来增加葡萄糖依赖性的胰岛素合成和体内胰腺β细胞的胰岛素分泌。当血糖升高时,艾塞那肽可促进β细胞释放胰岛素。在体内,艾塞那肽具有与G1P-1类似的抗高血糖作用。
  本品通过降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖浓度来改善血糖控制。其作用描述如下:
  葡萄糖依赖性胰岛素分泌:仅在血糖升高时,艾塞那肽可快速作用于胰腺β细胞的葡萄糖应答机制.促使胰岛素释放。当血糖浓度降低和接近正常时,胰岛素的分泌也随之下降。
  第一时相胰岛素反应:健康人在静脉注射葡萄糖后的10分钟内大量分泌胰岛素,即为第一时相胰岛素反应2型糖尿病患者表现为第一时相胰岛素反应缺失。这种缺失是由于2型糖尿病的早期胰腺β细胞受损所致。注射治疗剂量的本品可以恢复2型糖尿病患者对静脉推注葡萄糖的第一时相胰岛素反应。与生理盐水相比,本品可显著增加2型糖尿病患者第一时相和第二时相胰岛素的分泌(两者均P<0.001)


添加:2018/8/6   录入:管理员   人气:230
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